Ievads
Tetrandrīnsir dabisks bisbenzilizohinolīna alkaloīds, kas izolēts no saknesStefanija Tetrandra(pazīstams arī kā Han Fang Ji), augs, kas plaši minēts Ķīnas farmakopejā, lai to tradicionāli izmantotu kā pretsāpju, diurētisku un antihipertensīvu līdzekli.[1][4]. Šis bioaktīvais savienojums pirmo reizi tika identificēts 1928. gadā, un kopš tā laika ir bijis plaši farmakoloģiskās izpētes priekšmets, pateicoties tā daudzpusīgajam terapeitiskajam potenciālam.[4].
Tetrandrīnam kā labi-raksturīgam kalcija kanālu blokatoram ir plašs bioloģisko aktivitāšu spektrs, tostarp pretiekaisuma, imūnsupresīvā, anti-fibrotiskā un pret-audzēju iedarbība.[1][2][4]. Tas ir pētīts klīniskos apstākļos, sākot no silikozes un hipertensijas līdz plaušu vēzim, demonstrējot daudzsološu efektivitāti bez būtiskas toksicitātes[4]. Mūsu augstas -tīrības pakāpes tetrandrīns tiek piedāvāts kā pētniecības-reaģents progresīviem farmakoloģiskiem un biomedicīnas pētījumiem.
Fizikālie un ķīmiskie parametri
| Parametrs | Specifikācija / vērtība | Piezīmes / Atsauce |
|---|---|---|
| Fiziskais stāvoklis | Ciets | Kristālisks pulveris |
| Krāsa | Balta vai gandrīz{0}}balta; balts-dzeltens | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 98,0% | |
| Kušanas punkts | 217,5 – 223 grādi | Literatūra ir dažāda |
| Molekulārā formula | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekulmasa | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optiskā rotācija | Konkrēti rotācijas dati pieejami pēc pieprasījuma | |
| Šķīdība | Šķīst organiskajos šķīdinātājos; sazinieties ar tehnisko komandu, lai iegūtu konkrētus šķīdības datus | |
| UV absorbcija (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Uzglabāšanas apstākļi | 2-8 grādi, aizsargāts no gaismas | |
| InChI atslēga | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Darbības mehānisms
Tetrandrīns ievieš savu daudzveidīgo farmakoloģisko iedarbību, izmantojot vairākus savstarpēji saistītus molekulāros mehānismus, un tā loma irkalcija kanālu blokatorsir visplašāk raksturotais.
1. Kalcija kanālu antagonisms[1][4]
- Bloķē sprieguma{0}}noteiktos kalcija kanālus (L-tips, T-tips, N-tips) asinsvadu, sirds un virsnieru šūnās
- Nomāc asinsvadu kontrakciju, izraisot vazodilatāciju un antihipertensīvu iedarbību
- Veicina antiaritmiskās īpašības, inhibējot sirds kalcija kanālus
2. Pret-iekaisuma un imūnsupresīvas darbības[1][4]
- Inhibē slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanos un iNOS ekspresiju
- Modulē iekaisuma citokīnu veidošanos
- Nomāc prostaglandīnu un leikotriēnu veidošanos
- Balstīts uz efektivitāti iekaisuma apstākļos, piemēram, reimatoīdā artrīta un silikozes gadījumā
3. Pret-audzēju mehānismi[2][4]
- Izraisa apoptozi, aktivizējot kaspāzes
- Izraisa autofagiju un šūnu cikla apstāšanos vēža šūnās
- Nomāc vēža šūnu migrāciju, invāziju un proliferāciju
- Apvērš vairāku zāļu rezistenci, inhibējot P-glikoproteīnu
- Aktīvs pret plaušu, krūts, resnās zarnas, aknu un citiem vēža modeļiem
- Uzrāda selektīvu citotoksicitāti (augstāks IC₅₀ ne-vēža šūnās, salīdzinot ar vēža šūnām)[3]
4. Pret-fibrotiski un orgānu-aizsardzības efekti[1][4]
- Pārveido hipertrofētus sirds audus
- Inhibē angioģenēzi
- Novērš fibrozi silikozes un aknu cirozes modeļos
5. Papildu aktivitātes
- Mijiedarbojas ar -adrenerģiskajiem un muskarīna receptoriem
- Uzrāda pretvīrusu (Ebola), antibakteriālu (M. tuberculosis), pretsēnīšu līdzeklis (C. albicans) un pretmalārijas darbību[4]
Galvenās priekšrocības un priekšrocības
- Vairāki-mērķa farmakoloģiskais profils:Uzrāda plašu bioaktivitātes spektru, tostarp kalcija kanālu blokādi, pretiekaisuma, imūnsupresīvu, pret-audzēju, pret-fibrotisku un pretmikrobu iedarbību, padarot to par daudzpusīgu pētniecības instrumentu.[1][2][4].
- Klīniski apstiprināta efektivitāte:Ir pārbaudīts klīniskajos pētījumos un atzīts par efektīvu pret silikozi, hipertensiju, iekaisumu un plaušu vēzi bez būtiskas toksicitātes[4].
- Labi-raksturots darbības mehānisms:Plaši pētījumi ir noskaidrojuši tā molekulāro mijiedarbību ar kalcija kanāliem, receptoriem un signalizācijas ceļiem, nodrošinot stabilu pamatu turpmākai izmeklēšanai.[1][4].
- Selektīva citotoksicitāte:Parāda ievērojami augstākas IC₅₀ vērtības ne-vēža šūnām, salīdzinot ar vēža šūnu līnijām, kas liecina par potenciālu kā ķīmiski profilaktisku līdzekli ar labvēlīgu selektivitāti[3].
- Plaša pētniecības pielietojamība:Attiecas uz vairākām pētniecības jomām, tostarp onkoloģiju, kardiovaskulāro farmakoloģiju, imunoloģiju, infekcijas slimībām un fibrozes pētniecību[2][4].
- Augsta tīrība un konsistence:Tiek piedāvāts ar tīrību, kas ir lielāka vai vienāda ar 98,0% ar visaptverošiem analītiskajiem datiem, kas nodrošina reproducējamus eksperimentālos rezultātus.
Primārās lietojumprogrammas
| Pētniecības lauks | Lietojumprogrammu piemēri | Mehānisms/Pamatojums |
|---|---|---|
| Onkoloģijas pētījumi | Plaušu vēža, krūts vēža, resnās zarnas vēža, prostatas vēža, aknu vēža pētījumi; Ķīmiskās profilakses pētījumi; vairāku zāļu rezistences apvērsuma pētījumi | Izraisa apoptozi, autofagiju un šūnu cikla apstāšanos; kavē proliferāciju, migrāciju un invāziju[2][3] |
| Sirds un asinsvadu farmakoloģija | Hipertensijas modeļi; antiaritmiskie pētījumi; asinsvadu funkciju izpēte | kalcija kanālu blokāde; vazodilatācija; L- un T- tipa kalcija kanālu inhibīcija[1] |
| Iekaisumi un imunoloģija | Reimatoīdā artrīta modeļi; iekaisuma slimību izpēte; citokīnu regulēšanas pētījumi | kavē NO ražošanu; modulē prostaglandīnu/leikotriēna veidošanos; pretiekaisuma citokīnu iedarbība[1][4] |
| Fibrozes izpēte | Silikozes modeļi; aknu cirozes pētījumi; plaušu fibrozes pētījumi | Anti-fibrogēnas darbības; audu remodelēšanas efekti; angiogēzes inhibīcija[1][4] |
| Infekcijas slimību izpēte | Ebolas vīrusa pētījumi; tuberkulozes izpēte; malārijas un kandidozes modeļi | Tieša pretmikrobu/pretvīrusu darbība; saimniekšūnu ceļu modulācija[4] |
| Neiroloģiskie pētījumi | Kalcija kanālu pētījumi neironu šūnās; neirodeģeneratīvo slimību modeļi | N-tipa kalcija kanālu blokāde; neironu kalcija signālu modulācija[1] |
| Farmakokinētiskie pētījumi | Zāļu izplatīšanas, metabolisma un biopieejamības pētījumi; formulējuma izstrāde | Plazmas proteīnu saistīšanās novērtējums (2-5% nesaistītās frakcijas); eritrocītu sadalīšana; lizosomu slazdošana |
FAQ: Bieži uzdotie jautājumi
J: Vai Tetrandrīns ir drošs lietošanai cilvēkiem?
A: Tetrandrīns ir paredzēts tikai pētniecībai un nav apstiprināts lietošanai pārtikā kā zāles vai papildinājums. Klīnisko pētījumu apstākļos tas ir pārbaudīts un atzīts par efektīvu pret silikozi, hipertensiju, iekaisumu un plaušu vēzi bez būtiskas toksicitātes. Tomēr ilgstoša lietošana pētījumos ar dzīvniekiem parādīja aknu nekrozes iespējamību pie lielām devām (LD₅₀ (pele, ip) 41,3 mg/kg).
J: Kāda ir atšķirība starp Tetrandrīnu un Fangchinoline?
A: Abi ir bisbenzilizohinolīna alkaloīdi, kas atrodami Stephania tetrandra. Tetrandrīns un fanghinolīns ir strukturāli analogi ar līdzīgiem, bet atšķirīgiem farmakoloģiskiem profiliem. Tiem piemīt atšķirības farmakokinētiskajās īpašībās, ieskaitot saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām un šūnu uzņemšanu.
Rīkojieties tūlīt
Uzlabojiet savus farmakoloģiskos pētījumus, izmantojot mūsu augsto{0}}tīrības pakāpiTetrandrīna pulveris.
Sazinieties ar mūsu tehniskās pārdošanas komandu šodien, lai:
- Pieprasiet paraugu sava pētījuma novērtējumam un metodes izstrādei.
- Saņemiet konkurētspējīgu piedāvājumu pētniecībai un izstrādei, izmēģinājuma-apjomiem vai lielapjoma daudzumiem.
Iegūstiet visaptverošu dokumentāciju, tostarp analīzes sertifikātu (CoA) un drošības datu lapu (SDS).
Lūdzu, sazinieties ar mums paella.zhang@huilinbio-tech.com.
Atsauces
- Kwan, CY un Achike, FI (2002). Tetrandrīns un radniecīgi bis-benzilizohinolīna alkaloīdi no ārstniecības augiem: ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu un darbības mehānismi.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. un Zeng, N. (2020). Tetrandrīns: pārskats par tā pretvēža potenciālu, klīniskajiem apstākļiem, farmakokinētiku un zāļu ievadīšanas sistēmām.Farmācijas un farmakoloģijas žurnāls, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrīns: jauns ķīmiski profilaktisks līdzeklis. UNTHSC zinātnieks.
- Bhagya, N. un Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrīns – plašas bioaktivitātes molekula.Fitoķīmija, 125, 5-13.
Atruna:Šī produkta informācija ir paredzēta kvalificētiem pētniecības profesionāļiem un institūcijām, lai uzņēmums{0}}uzņēmumiem{1}}lietotu (B2B). Šeit ietvertie apgalvojumi ir balstīti uz pašreizējo zinātnisko literatūru un piegādātāju dokumentāciju, un tie ir sniegti tikai informatīviem nolūkiem. Šis produkts ir paredzēts tikai izpētei. Nav paredzēts lietošanai pārtikā, diagnostikā vai terapeitiskā lietošanā. Pircēja vienīgais pienākums ir nodrošināt atbilstību visiem piemērojamajiem vietējiem, valsts un starptautiskajiem noteikumiem attiecībā uz izmantošanu pētniecībā. Specifikācijas var tikt mainītas bez iepriekšēja brīdinājuma; pirms pasūtījuma veikšanas vienmēr pieprasiet jaunāko analīzes sertifikātu.
Populāri tagi: tetrandrīna pulveris, Ķīna, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, tīrs, dabīgs, augstas kvalitātes, noliktavā, pārdošanai
