Diaminopirimidīna oksīds ir sintētisks pirimidīna atvasinājums, ko izmanto kā matu kopšanas izejvielu, nevis kā farmaceitisku sastāvdaļu. Eiropas Savienībā tā izmantošana matu produktos ir ierobežota līdz 1,5%. Šajā lapā ir norādīti tās identitātes dati, regulatīvā pozīcija katrā galvenajā tirgū, publicētie pētījumi un informācija par to, ko pieprasīt.diaminopirimidīna oksīda pulveris.
Kas ir diaminopirimidīna oksīds un kas tas nav
Diaminopirimidīna oksīds ir viena viela ar vienu CAS numuru, un tā tiek regulāri sajaukta ar citu molekulu, kuras nosaukumā ir tie paši vārdi.
Ķīmiskā identitāte un CAS numurs
Divi identifikatori nosaka, kas ir materiāls: nosaukums diaminopirimidīna oksīds un CAS 74638-76-9. ES tiesību aktos par kosmētiku viela ir uzskaitīta gan ar vispārpieņemtu, gan sistemātisku nosaukumu, un tās ir vērtības, kas pircējam ir jāsalīdzina ar piegādātāja dokumentiem.
| Parametrs | Vērtība | Avots |
| Vielas nosaukums | Diaminopirimidīna oksīds | III pielikuma 93. ieraksts |
| Ķīmiskais nosaukums | 2,4-pirimidīndiamīns, 3-oksīds | III pielikuma 93. ieraksts |
| CAS numurs | 74638-76-9 | III pielikuma 93. ieraksts |
| Molekulārā formula | C4H6N4O | Huilin specifikācija |
| Molekulmasa | 126,117 g/mol | Huilin specifikācija |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris | Huilin specifikācija |
| Tīrība (HPLC) | 99% minimums | Huilin specifikācija |
| Kušanas punkts | 240 līdz 245 grādi C (samazinās) | Huilin specifikācija |
Tirdzniecības nosaukumi un pirolidinila analogs
Piegādātāju katalogos un tālāk esošajā avotu sarakstā esošajos pētījumos šī viela, CAS 74638-76-9, ir norādīta ar nosaukumu Kopexil; divi nosaukumi identificē vienu materiālu. Īstu otro vielu ir viegli sajaukt ar to, jopirolidinildiaminopirimidīna oksīdsdalās ar lielāko daļu sava nosaukuma, vienlaikus esot atšķirīgai molekulai.
| Identifikators | Diaminopirimidīna oksīds | Pirolidinildiaminopirimidīna oksīds |
| CAS numurs | 74638-76-9 | 55921-65-8 |
| Molekulmasa | 126,117 g/mol | 195,22 g/mol |
Normatīvie ierobežojumi un statuss atkarībā no tirgus
Tikai Eiropas Savienība šim materiālam publicē ciparu ierobežojumu, un šis skaitlis ir 1,5%.
-
Eiropas Savienība: ES III pielikuma 93. ieraksts
Regulas (EK) Nr. 1223/2009 ES III pielikuma 93. ierakstā ir dots diaminopirimidīna oksīda nosaukums, reģistrēts tā CAS numurs, tas attiecas tikai uz matu produktiem un nosaka maksimālo koncentrāciju 1,5 %. Tas neatšķiras pēc nenoturamības vai noskalošanas, tāpēc formulētājiem ir jāapstiprina, kā ieraksts attiecas uz viņu kategoriju. Komerciāli tas ir visnoderīgākais fakts: diaminopirimidīna oksīds kā kosmētikas aktīvā sastāvdaļa matu kopšanā var sasniegt ES tirgu ar esošu ieeju bez jaunas vielas lietošanas ceļa.
-
Amerikas Savienotās Valstis: atļauts izmantot kosmētikā, nav apstiprinātas zāles
Zemāk citētajā 2024. gada pētījumā konstatēts, ka FDA nav apstiprinājusi diaminopirimidīna oksīdu kā zāles. Amerikas Savienotajās Valstīs neatkarīgi no tā, vai matu produkts ir zāles vai kosmētika, tiek izmantota prasība, nevis sastāvdaļa, un apgalvojums par matu augšanu attiecas uz šīs līnijas narkotiku pusi. Pretenzijas formulējums ir jāsaskaņo ar zīmola regulatīvo konsultantu pirms mākslas darbu parakstīšanas.
-
Citi tirgi: ko apstiprināt
Šajā pārskatā netika atrasts salīdzināms publicētais skaitļu ierobežojums Kanādai, Japānai, Korejai vai Ķīnai, tāpēc pircējiem pašreizējā pozīcija ir jāiegūst uz vietas. Norāžu kategorijas, ne tikai koncentrācijas robežas, nosaka, kas var būt norādīts uz iepakojuma, tāpēc pirms marķēšanas apstipriniet norādes ceļu līdzās robežai.
| Tirgus | Ierobežojums vai statuss | Avots |
| Eiropas Savienība | ES III pielikuma 93. ieraksts: matu kopšanas līdzekļi, ne vairāk kā 1,5 % | 1223/2009 |
| Amerikas Savienotās Valstis | Nav apstiprināts kā zāles; narkotiku regulēšana, ko izraisa apgalvojumi par matu ataugšanu | FDA sistēma; Jalilzadeh et al., 2024 |
| Kanāda, Japāna, Koreja, Ķīna | Šajā pārskatā nav norādīts salīdzināms skaitliskais ierobežojums | Apstipriniet ar vietējo kompetento iestādi |
Par ko ziņots publicētajos pētījumos un kur viņi nepiekrīt
Šim materiālam minētie pierādījumi nāk no trīs veidu pētījumiem, un to svars nav vienāds.
-
Literatūrā aprakstītie mehānismi
Pārskatos ir aprakstīti ierosinātie mehānismi, nevis viens noteikts ceļš. Jalilzadehs un kolēģi apkopo iepriekšējo darbu, parādot, ka viela mīkstina matu folikulus un uzlabo asinsvadu paplašināšanos, inhibē peripilāru fibrozi, nomācot lizilhidroksilāzes aktivitāti, un paplašina anagēna augšanas fāzi caur folikulu keratinocītiem.
-
Cilvēku pētījumi: kas tika izmērīts
Lielāks, kas publicēts Dermatologic Therapy 2021. gadā, novērtēja piecu sastāvdaļu gatavo formulu, kurā viela tika apvienota ar arginīnu, SP94, piroktona olamīnu un Vichy mineralizējošo ūdeni. Pētnieki iesaistīja 527 subjektus ar vieglu androģenētisku alopēciju, no kuriem 357 bija novērtējami, un pēc trīs mēnešu lietošanas vienreiz dienā ziņoja, ka matu izkrišana ir samazinājusies 89,0% subjektu, biežāk sievietēm - 92,5% nekā vīriešiem - 83,8%, apmierinātības rādītājs ir 7,9 no 10 līdz 6% no labas panesības.
-
Kādi ierobežojumi attiecas uz šiem rezultātiem
Papildus šiem skaitļiem ir trīs ierobežojumi. Pētījums bija atklāts, bez kontroles grupas, tāpēc paredzamo ietekmi nevar atdalīt no produkta iedarbības. Formulā bija piecas sastāvdaļas, tāpēc rezultātu nevar attiecināt tikai uz šo vielu. Vairāki autori deklarēja konsultācijas vai nodarbinātību gatavās produkcijas uzņēmumā. Otrajā datu kopā, kas apkopota tajā pašā literatūrā, tika salīdzināts 1,5% lokāls šķīdums ar placebo 351 pacientam, un tika ziņots par telogēnu matu izkrišanu un anagēnu matu skaita palielināšanos ārstētajā grupā, lai gan šis skaitlis ir iegūts no sekundāra kopsavilkuma, nevis no sākotnējā dokumenta.
-
Peļu salīdzinājums dod priekšroku šim materiālam
Plaši citētais pētījums ar pelēm Bioimpacts (2024) salīdzināja 5% hidrospirta šķīdumu ar minoksidilu 27 C57BL/6 pelēm 28 dienu laikā. Autori ziņoja par lielāku matu svaru, folikulu skaitu, anagēnu procentuālo daudzumu un kopējo matu augšanu nekā minoksidila grupā, augstāku augšanas faktoru HGF un VEGF ekspresiju, un nav statistiski nozīmīgām atšķirībām aknu vai nieru svarā vai audu morfoloģijā. Viņu paziņotais secinājums bija tāds, ka 5% šķīdums izrādījās efektīvs matu augšanas stimulators.
-
Pretsvars un pierādījumu trūkums
Tās pašas grupas vēlākais dokuments nodrošina pretsvaru: agrāk veiktā Orasana un kolēģu pētījumā ar žurkām minoksidils tika konstatēts nedaudz efektīvāk, un autori norāda, ka devas, sastāva, modeļa un ilguma atšķirības ir iemesls, kāpēc joprojām ir nepieciešami standartizēti klīniskie pētījumi. Papildu salīdzinājums, ko viņi apkopo, testēja 1% niosomālu preparātu pret 2% niosomālu minoksidilu sešu mēnešu laikā vīriešiem ar androgēnu alopēciju un ziņoja par lielāku matu izkrišanas samazināšanos pirmajā grupā, lai gan koncentrācijas nebija saskaņotas.
-
Preses stabilitātes un ādas caurlaidības pētījums
2025. gada manuskripts, ko pieņēma Farmācijas zinātnes, raksturoja materiālu ar DSC, FTIR, UV-Vis un HPLC un uzglabāja 0,5%, 1% un 2% preparātus sešus mēnešus 4, 25 un 40 ° C temperatūrā ICH apstākļos. Autori ziņoja par t90 vērtībām no 39 līdz 50 mēnešiem šai vielai pret 20 līdz 42 mēnešiem minoksidilam ar nulles kārtas noārdīšanos. Caurlaidība tika mērīta, izmantojot Franz difūzijas šūnas uz pilna biezuma peles ādas, kur tās ziņoja par lielāku caurlaidības ātrumu nekā minoksidils. Darbs ir presē un in vitro uz dzīvnieku ādas.
-
Kāpēc normatīvais statuss nav drošības salīdzinājums?
Minoksidils ir apstiprināts medikaments ASV un Eiropas Savienībā; diaminopirimidīna oksīds nav apstiprināts kā zāles nevienā tirgū. Abi atrodas dažādās sistēmās ar atšķirīgām pierādījumu prasībām, tāpēc to drošības datu bāzes nav tieši salīdzināmas. Nekas šeit nav jāuzskata par salīdzinošu drošības secinājumu, un jebkuram drošības novērtējumam ir jābalstās uz pircēja paša toksikoloģisko datu paketi.
Formulēšanas un piegādes piezīmes pircējiem
Diaminopirimidīna oksīdam matu kopšanas preparātos saistošais ierobežojums diaminopirimidīna oksīda pulverim ir ES griesti, nevis maksimālais skaitlis piegādātāja datu lapā.
-
Papildinājuma līmeņi un 1,5% griesti
Eiropas Savienībā III pielikuma 93. ieraksts nosaka 1,5 % matu līdzekļos kā griesti lietošanai gatavā preparātā, un tas attiecas neatkarīgi no piegādātāja ieteiktā diapazona; diaminopirimidīna oksīda pulvera darba līmeņi zem tā ir atkarīgi no bāzes, pretenzijas kategorijas un pārējās aktīvās sistēmas. Formulētājiem ārpus ES joprojām ir jāapstiprina nostāja vietējā līmenī, jo norāžu kategorijas un koncentrācijas robežas nosaka to, kas var būt norādīts uz iepakojuma.
-
Partijas dokumenti un preču čeka
Tīrības rādītājs vien nav pirkuma pamats. Dokumenti, kas ir jāpieprasa katrai partijai, ir analīzes sertifikāts, HPLC tīrības rezultāts, ziņojumi par smago metālu un atlieku šķīdinātāju, mikrobioloģijas rezultāti un sērijas atbilstības drošības datu lapa. Tā kā pirolidinila analogs un šis materiāls ir balti kristāliski pulveri, kas iegādāti diaminopirimidīna oksīdam matu kopšanas lietojumos, ātrākā preču kontrole ir trīs vērtību atbilstība sertifikātam: CAS numurs, molekulmasa un HPLC aiztures laiks. Pārdod piegādātājskosmētikas izejvielatikai uz specifikāciju lapas atstāj šo pārbaudi pircējam.
-
Uzglabāšana, glabāšanas laiks un iepakojums
Thediaminopirimidīna oksīda pulverisUzglabāt 15 līdz 25 grādu temperatūrā hermētiskā traukā, kas ir aizsargāts no gaismas un mitruma, norādītajā glabāšanas laikā 24 mēneši. Tas tiek piegādāts kā 1 kg alumīnija folijas maisiņi un 25 kg šķiedras mucas, ar minimālo pasūtījumu 1 kg un pieejami paraugi.
| Parametrs | Tipiska vērtība | Pamats |
| Tīrība (HPLC) | 99% minimums | Huilin specifikācija |
| Šķīdība ūdenī | 50 mg/ml | Huilin specifikācija |
| pH stabilitāte | 3,0 līdz 8,0 | Huilin specifikācija |
| Derīguma termiņš | 24 mēneši | Huilin specifikācija |
| ES lietošanas ierobežojums | 1,5% matu produktos | III pielikuma 93. ieraksts |
| Iepakojums | 1 kg alumīnija folijas maisiņš; 25 kg šķiedras muca | Huilin specifikācija |
Bieži uzdotie jautājumi
J: Kas ir diaminopirimidīna oksīds un kāds ir tā CAS numurs?
A: Diaminopirimidīna oksīds ir sintētisks pirimidīna atvasinājums, ko piegādā kā matu kopšanas izejvielu. Tā CAS numurs ir 74638-76-9, un tā sistemātiskais nosaukums ir 2,4-pirimidīndiamīns, 3-oksīds. ES tiesību aktos par kosmētiku tas ir iekļauts III pielikuma 93. ierakstā, nepārsniedzot 1,5 % matu produktos. Tās nav apstiprinātas zāles Amerikas Savienotajās Valstīs.
J: Vai šī ir tā pati viela, ko piegādātāji norāda citos tirdzniecības nosaukumos?
A: Jā. Piegādātāju katalogos un šajā lapā citētajos pētījumos ir norādīta viena un tā pati viela, CAS 74638-76-9, ar nosaukumu Kopexil. Tas ir viens materiāls ar diviem nosaukumiem. Nosaukums, kas jānorāda specifikācijā, analīzes sertifikātā un drošības datu lapā, ir Diaminopirimidīna oksīds.
J: Vai tas ir tāds pats kā pirolidinildiaminopirimidīna oksīds?
A: Nē. Tās ir atsevišķas molekulas ar atsevišķiem CAS numuriem. Diaminopirimidīna oksīds ir CAS 74638-76-9 ar formulu C4H6N4O un molekulmasu 126,117 g/mol. Pirolidinildiaminopirimidīna oksīds ir CAS 55921-65-8 ar formulu C8H13N5O un molekulmasu 195,22 g/mol. Preču ievešanas brīdī pārbaudiet CAS numuru, salīdzinot ar analīzes sertifikātu.
J: Kāda ir maksimālā pieļaujamā koncentrācija Eiropas Savienībā?
A: Saskaņā ar ES III pielikuma 93. ierakstu diaminopirimidīna oksīds ir ierobežota viela, kas atļauta ne vairāk kā 1,5% matu produktos. Ierakstā ir norādīts, ka tas attiecas uz matu kopšanas līdzekļiem, un tas nenorāda uz nenomazgājamiem vai noskalojamiem produktiem. Pirms formulas pabeigšanas formulētājiem ir jāapstiprina, kā ieraksts attiecas uz viņu konkrēto kategoriju.
J: Vai FDA ir apstiprinājusi diaminopirimidīna oksīdu?
A: Nē. FDA nav apstiprinājusi diaminopirimidīna oksīdu kā zāles. To var izmantot kā kosmētikas sastāvdaļu, taču gatavais produkts, kas apgalvo, ka atjauno matus vai ārstē matu izkrišanu, tiek regulēts kā zāles, nevis kosmētikas līdzeklis, un tam ir nepieciešams apstiprināts lietojums. Zīmolu īpašniekiem ir jāsaskaņo pretenzijas formulējums ar savu regulatīvo konsultantu pirms mākslas darbu parakstīšanas.
J: Vai publicētie pētījumi ir vienisprātis par to, kā tas ir salīdzināms ar minoksidilu?
A: Nē. 2024. gada pētījumā ar pelēm tika ziņots par lielāku apmatojuma svaru, folikulu skaitu un anagēna procentuālo daudzumu, izmantojot 5% šķīdumu, nekā ar minoksidilu, savukārt tā pati pētījumu grupa atzīmē, ka agrāk veiktā pētījumā ar žurkām minoksidils tika konstatēts nedaudz efektīvāk, un norādīts, ka joprojām ir nepieciešami standartizēti klīniskie pētījumi. Rezultātus, kas iegūti no dzīvniekiem, nevajadzētu uzskatīt par rezultātiem, kas iegūti cilvēkiem.
Specifikāciju lapām, partijas dokumentācijai vai paraugiemdiaminopirimidīna oksīda pulverisdiaminopirimidīna oksīdam matu kopšanas projektos,sazinieties ar mūsu tehnisko komandu.
Avoti
- Eiropas Komisija. 1223/2009 par kosmētikas līdzekļiem, III pielikuma 93. ieraksts (Diaminopirimidīna oksīds, CAS 74638-76-9).eur-lex.europa.eu
- Reygagne P, Mandel VD, Delva C u.c. Līdzeklis pret matu izkrišanu vieglas androģenētiskas alopēcijas ārstēšanā: rezultāti no liela starptautiska novērojuma pētījuma. Dermatoloģiskā terapija. 2021;34(6):e15134.pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34532936
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoksidils: in vivo salīdzinošs pētījums par matu augšanu, matu augšanu veicinošiem faktoriem un toksicitāti. Bioietekme. 2024;15:30484.pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12008251
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoxidil: fizikāli ķīmisko īpašību izpēte, uzglabāšanas stabilitāte un ādas caurlaidība. Farmācijas zinātnes. Presē.ps.tbzmed.ac.ir/Inpress/ps-43014.pdf