Heksapeptīds-11tika pārbaudīts šūnās ar 1000 līdz 10 000 ppm, savukārt gatavā serumā to izmantoja no 10 līdz 100 ppm. Šī nepilnība nepadara datus nepareizi, taču tas izlemj, ko varat teikt par sastāvdaļu, un tas ir pirmais, kas jānokārto pirms prasības rakstīšanas.
Kas patiesībā ir heksapeptīds-11
Heksapeptīds-11 ir sešu atlieku peptīds Phe-Val-Ala-Pro-Phe-Pro, kas vispirms tika izolēts no rauga ekstrakta un vēlāk iegūts ar cietās fāzes sintēzi. Tas pieder pie novecošanās un proteostāzes saimes, kas ir atšķirīga mehāniskā grupa no neiromuskulārajiem peptīdiem, kas dominē pretgrumbu mārketingā.
| Īpašums | Vērtība | Avots |
| Secība | Phe-Val-Ala-Pro-Phe-Pro (FVAPFP) | Redox Biol 2015; produkta lapa |
| Izcelsme | Izolēts no rauga ekstrakta, vēlāk iegūts ar cietās fāzes sintēzi | Redox Biol 2015 |
| CAS numurs | 161258-30-6 | Mūsu produkta specifikācija |
| Mehāniskā ģimene | Novecošanās un proteostāze, nevis neiromuskulārā signalizācija | Redox Biol 2015; J Cosmet Sci 2013 |
Trīs identifikatori, viena sastāvdaļa
Etiķetē, pirkuma pasūtījumā un analīzes sertifikātā tiek izmantoti trīs dažādi identifikatori, un to sajaukšana ir visizplatītākā dokumentācijas kļūda, ko mēs redzam. Uz etiķetes ir INCI nosaukums heksapeptīds-11, specifikācijā ir CAS 161258-30-6, un identitāti apstiprina FVAPFP secība. Sertifikāts, kurā norādīta tīrība, nenosaucot secību vai CAS, pircējs nevar pierādīt, kas ir piegādāts.
Kāpēc tas nav vēl viens ekspresijas līnijas peptīds
Ekspresijas līnijas peptīdi iedarbojas uz SNARE kompleksu un acetilholīna izdalīšanos neiromuskulārajā savienojumā. Heksapeptīds-11 darbojas šūnā, uz olbaltumvielu apriti un novecošanās programmu. Šai atšķirībai ir komerciāla nozīme: uz īso ziņojumu, kurā tiek prasīts neiropeptīds, šī sastāvdaļa neatbild, un uz īso ziņojumu, kurā tiek prasīts kaut kas, kas iedarbojas uz fibroblastu novecošanos, neiropeptīds neatbild.
Pierādījumu bāze ir trīs dokumenti, un divi no tiem ir in vitro
PubMed precīzas frāzes meklēšana vaicājumam heksapeptīds-11 atgriež piecus ierakstus, no kuriem trīs ziņo par oriģinālo eksperimentālo darbu un divos piemin peptīdu plašākos pārskatos. Neviens no trim nav randomizēts gatavā produkta klīniskais pētījums.
| Pētījums | Modelis | Koncentrācija pārbaudīta | Gala punkts | In vitro vai in vivo |
| J Cosmet Sci 2013;64(2):79-87 | Novecojuši fibroblasti un dermas papillas šūnas | 0,1% līdz 1,0% | Novecošanās marķieri, ATM un p53 izteiksme | In vitro |
| Redox Biol 2015;5:205-215 | Cilvēka diploīdie plaušu un ādas fibroblasti, kā arī cilvēka ādas deformācijas tests | Atkarīgs no devas un laika | Proteasoma, autofagija, Nrf2, oksidatīvā stresa novecošanās, ādas elastība | In vitro plus viens in vivo mērījums |
| Skin Pharmacol Physiol 2021;34(4):194-202 | Cilvēka ādas fibroblasti, ūdeņraža peroksīda izraisīta novecošanās | 400 mikrogrami mililitrā | Hidroksiprolīna saturs | In vitro |
Divos no trim dokumentiem ir uzskaitīti autori, kas saistīti ar uzņēmumu, kas komercializēja peptīdu, ko paši dokumenti norāda savā autoru piederībā. Tas nediskvalificē darbu, taču tas nozīmē, ka pircējam vajadzētu izlasīt metodes, nevis secinājumus, un jebkuram piegādātājam jāprasa pilns teksts, nevis kopsavilkuma slaids.
2021. gada pētījumu ir vērts rūpīgi izlasīt, jo tajā tika pārbaudīts heksapeptīds-11 gan atsevišķi, gan sešos maisījumu sastāvos, kas izgatavoti no pieciem peptīdiem. Šis dizains ir tuvāks tam, kā formulētājs faktiski darbojas, un tāpēc arī viena peptīda procentuālais daudzums, kas noņemts no šī papīra, apraksta maisījumu, nevis sastāvdaļu atsevišķi.
Šūnās pārbaudītā koncentrācija nav jūsu izmantotā koncentrācija
Šis ir skaitlis, kas nosaka, cik liela daļa publicēto darbu tiek nodota. 2013. gada pētījumā tika pārbaudīts no 0,1% līdz 1,0%, 2021. gada pētījumā tika noteikts 400 mikrogrami uz mililitru, un gatavais produkts, kas nav uzklāts, parasti satur 10–100 ppm aktīvās vielas.
| Iestatījums | Koncentrēšanās | Ekvivalents ppm | Ko tas nozīmē |
| Šūnu kultūra, 2013. gada raksts | 0,1% līdz 1,0% | 1000 līdz 10 000 | 10 līdz 1000 reizes pārsniedz mūsu gatavo produktu klāstu |
| Šūnu kultūra, 2021. gada papīrs | 400 mikrogrami mililitrā | 400 | 4 līdz 40 reizes pārsniedz mūsu gatavo produktu klāstu |
| Pabeigta formula, mūsu sākumpunkts | 0,001% līdz 0,01% | 10 līdz 100 | Novērtēšanas sākumpunkts, nevis izmērītais efektivitātes līmenis |
Praktiskās sekas ir tādas, ka šūnu kultūras rezultātu nevar citēt tā, it kā tas raksturotu 20 ppm serumu. Tas atbalsta mehānismu, nevis devu-atbildi gatavajā produktā. Lai apvienotu abus, ir nepieciešams vai nu ar formulējumu saistīts pētījums, vai godīgs paziņojums, ka ietekme jūsu lietošanas līmenī nav izmērīta.
Par ko ziņo mehāniķa darbs
Publicētais mehānisms ir intracelulāra proteīnu apstrāde, nevis virsmas izlīdzināšana. Abos rakstos ir aprakstīta šūna, kas spēj labāk iztīrīt bojāto proteīnu un mazāk novecot.
| Ceļš | Ziņots novērojums | Modelis |
| Proteasoma un autofagija | No devas un laika atkarīga proteasomu, autofagijas un šaperona gēnu aktivācija | Cilvēka fibroblasti kultūrā |
| Nrf2 antioksidanta reakcija | Paaugstināta kodola Nrf2 un augstāka proteasomu apakšvienības ekspresija | Cilvēka fibroblasti kultūrā |
| Senescences vārtsargi | Kā mehānisms ierosināta atgriezeniska ATM un p53 ekspresijas pazemināšana | Fibroblasti un ādas papillas šūnas |
Divi brīdinājumi, tulkojot to kopijā. Pirmkārt, viss tabulā ir šūnu novērojums, tāpēc atkārtojot to kā produkta priekšrocību, apgalvojums tiek pārvietots no izskata uz funkciju. Otrkārt, 2015. gada dokumentā arī ziņots, ka peptīds izraisīja ārpusšūnu MMP aktivitāti un nomāca šūnu migrāciju, kas ir atgādinājums, ka mehānisma tabula automātiski nav priekšrocību saraksts.
Specifikācija un apstrāde
Apstrādes puse ir vienkārša: ūdenī šķīstošs, bez šķīdinātāja, plašs pH logs, dzesēšanas fāzes pievienošana. Skaitlis, kas izraisa kļūdas, ir svars, jo 10 ppm pulvera ir ļoti mazs skaitlis, un lielākā daļa izmēģinājuma partiju netiek nosvērtas uz svariem, kas to var trāpīt.
| Parametrs | Specifikācija | Apstrādes piezīme |
| Pārbaude un izskats | 95% vai 98% pakāpe pēc HPLC; balts vai gandrīz balts pulveris | Pajautājiet, uz kuru pakāpi citāts attiecas |
| pH logs | 3,5 līdz 7,2 | Lielākā daļa emulsiju ir no 5,0 līdz 6,5 |
| Apstrādes temperatūra | Pievienojiet zem 45 grādiem | Atdzesēšanas fāze pēc emulgācijas |
| Šķīdība | Šķīst ūdenī, nav nepieciešams šķīdinātājs | Iepriekš izšķīdina ūdens fāzē |
| Izmantojiet līmeni un MOQ | 10 līdz 100 ppm aktīvas; 1 g parauga, no 10 g līdz 25 kg beztaras | 1000 ppm ir vienāds ar 0,1% |
Kā nosvērt 10 līdz 100 ppm bez mikrosvariem
Pagatavojiet 0,1% izejvielu: izšķīdiniet 100 mgheksapeptīda-11 pulveris100 g ūdens, pēc tam dozējiet šo izejvielu no 1% līdz 10% no partijas, lai tā būtu no 10 līdz 100 ppm. Sagatavojiet krājumus tajā pašā dienā un glabājiet to vēsā vietā, jo atšķaidīts peptīdu šķīdums nav uzglabāšanas formāts.
Ko jūs varat apgalvot un ko pierādījumi nesniegs
Regulā (EK) Nr. 1223/2009 kosmētikas līdzeklis ir definēts pēc tā, kā tas darbojas, un izskata maiņa ir iekļauta šajā definīcijā, savukārt ķermeņa funkciju ietekme nav. Pēc tam Komisijas Regula (ES) Nr. 655/2013 nosaka, ka prasībai jābūt pamatotai ar pierādījumiem, kas atbilst rakstiskajai prasībai.
Uzklāts uz šo sastāvdaļu, kas atstāj trīs lietojamas formulas: atbalsta tvirtāka izskata ādu, palīdz saglabāt elastību un ir piemērots nobriedušai ādai. Visi trīs raksturo izskatu, un visi trīs atbilst mehānismam, kas iedarbojas uz fibroblastu novecošanos, nevis uz virsmu.
Tas, kas neizdzīvo pārskatīšanu, ir jebkurš teikums par novecošanos, proteostāzi, bankomātu, p53 vai kolagēna sintēzi produkta balsī. FDA lapā par kosmētiku un zālēm ir skaidri norādīta robeža: produkts, kas paredzēts, lai ietekmētu ķermeņa struktūru vai jebkuru funkciju, ir zāles. Šie termini ietilpst tehniskajā dokumentācijā, nevis uz iepakojuma.
Šajā dokumentācijā savu vietu iegūst arī FVAPFP secība. Recenzents, kurš var redzēt secību, CAS numuru un pārbaudes metodi, zina, par kuru molekulu ir rakstīts apgalvojums; recenzentam, kurš redz tikai tirdzniecības prezentāciju, ir jāpieņem piegādātāja vārds. Heksapeptīds-11 ir pietiekami īss, lai sekvencēšana būtu lēta, tāpēc nav iemesla pieņemt sertifikātu bez tā.
Bieži uzdotie jautājumi
J: Vai heksapeptīds-11 ir tāda pati klase kā pretgrumbu neiropeptīdi?
A: Nē. Heksapeptīds-11 iedarbojas uz intracelulāro proteīnu apriti un novecošanās programmu, savukārt neiropeptīdi iedarbojas uz SNARE kompleksu un acetilholīna izdalīšanos. Abi var sēdēt vienā formulā, jo viņi nekonkurē par vienu un to pašu mērķi, taču viņi atbild uz dažādiem jautājumiem, un tos nevajadzētu uzrādīt kā savstarpēji aizstājamus.
J: Vai heksapeptīda-11 pamatā ir klīnisks pētījums?
A: PubMed ierakstā nav. Piecos ierakstos ir minēts peptīds, trīs ziņojumi par sākotnējiem eksperimentiem, un tie ir šūnu kultūras pētījumi, izņemot vienu cilvēka ādas deformācijas mērījumu, kas ziņots 2015. gada dokumentā. Netiek parādīts neviens gatavā produkta randomizēts izmēģinājums, tāpēc jebkuram procentuālajam apgalvojumam ir nepieciešams jūsu pētījums.
J: Kāpēc papīri izmanto 0,1% līdz 1,0%, ja izstrādājumi izmanto 10 līdz 100 ppm?
A: Tā kā dokumenti pārbauda šūnas kultūrā, kur peptīds atrodas nelielā barotnes tilpumā un tam ir jāizdzīvo atšķaidīšana testā. Nenomazgājams produkts ir cita sistēma ar atšķirīgu uzturēšanās laiku. Publicētās koncentrācijas nosaka mehānismu, nevis lietošanas līmeni, un abas nevajadzētu citēt kā aizstājamus.
J: Kādu PH un temperatūru man vajadzētu formulēt?
A: Saglabājiet gatavā produkta pH diapazonā no 3,5 līdz 7,2, un lielākā daļa emulsiju būs ērti no 5,0 līdz 6,5. Pievienojiet peptīdu dzesēšanas fāzē zem 45 grādiem pēc emulgācijas kā iepriekš izšķīdinātu ūdens šķīdumu. Nav nepieciešams šķīdinātājs.
J: Vai to var kombinēt ar vara tripeptīdu-1 vai acetilheksapeptīdu-8?
A: Jā. Acetilheksapeptīda-8 pulveris ir ūdenī šķīstošs un nonāk tajā pašā fāzē, un vara tripeptīda-1 pulveris atbilst tai pašai dzesēšanas fāzes posmam, ja vien šajā fāzē nav spēcīga helātu veidotāja. Tā kā heksapeptīds-11 tiek dozēts ppm, pievienošanas secībai ir mazāka nozīme nekā temperatūrai: pievienojiet visus trīs zem 45 grādiem un turiet vara peptīdu prom no zema pH skābes fāzes.
J: Kā pulveris jāuzglabā un jānosūta?
A: Vēss, sauss, aizsargāts no gaismas un mitruma, ar 24 mēnešu glabāšanas laiku noslēgtā traukā. Standarta iepakojums ir no 1 g līdz 100 g alumīnija folijas maisiņos un no 1 kg līdz 25 kg beztaras. Sūtīt apkārtējās vides temperatūrā; pašam pulverim nav aukstās ķēdes prasības.
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. piegādā heksapeptīda-11 pulveri ar 95% un 98% HPLC pakāpēm.
Avoti
- Gruber JV, et al. Šūnu novecošanās modulācija fibroblastos un ādas papilu šūnās in vitro. J Cosmet Sci. 2013;64(2):79-87.
- Sklirou AD, et al. Heksapeptīds-11 ir jauns proteostāzes tīkla modulators cilvēka diploīdos fibroblastos. Redox Biol. 2015;5:205-215.
- Wu Y, et al. 5 kosmētisko peptīdu maisījumu aizsargājošā un pretnovecošanās iedarbība uz ūdeņraža peroksīda izraisītu priekšlaicīgu novecošanos cilvēka ādas fibroblastos. Skin Pharmacol Physiol. 2021;34(4):194-202.
- 1223/2009 par kosmētikas līdzekļiem, EUR-Lex.
- 655/2013 par vienotiem kritērijiem prasību pamatojumam, EUR-Lex.
- Vai tā ir kosmētika, zāles vai abi? (Vai tās ir ziepes?), ASV Pārtikas un zāļu pārvalde.